Медецина для вас

Меню

Реклама

  • Лекарства

     

    Лекарства (лекарственные средства). По происхождению лекарства делят на следующие группы: 1) продукты химического синтеза; 2) продукты жизнедеятельности микроорганизмов (антибиотики, некоторые витамины); 3) вещества растительного происхождения (из лекарственных растений);

    4) вещества животного происхождения (гормональные, ферментные препараты);

    5) вещества, получаемые из неживой природы (минералы, продукты переработки каменного угля, нефти и т. д.). По механизму лечебного или профилактического действия лекарства можно разделить на две большие группы: одни оказывают это действие, изменяя функции определенных физиол. систем организма, другие — уничтожая микробов или паразитов — возбудителей заболеваний. В первом случае говорят о патогенетической, во втором — об этиотропной терапии.

    Действие лекарств осуществляется в результате их взаимодействия с определенными биохимическими (реактивными) структурами организма, что приводит к изменению течения биохимических процессов, а вместе с тем и функции соответствующих тканей и органов. В зависимости от особенностей химического строения Л. реагируют с определенными реактивными структурами, а поскольку характер последних в различных тканях и клетках неодинаков, то Л. могут оказывать избирательное или преимущественное действие на определенные ткани и клетки. По той же причине Л. действующие на возбудителей заболеваний, избирательно вызывают гибель или подавляют размножение одних видов микробов или паразитов и практически не действуют на другие виды.

    Как правило, лекарственные вещества образуют с биохимическими структурами организма непрочные связи (электростатические, вандерваальсовы, водородные). Поэтому действие лекарств обратимо. Лишь в отдельных случаях фармакологическое вещество (например, алкилирующие противоопухолевые средства, некоторые фосфорорганические соединения) образует с реактивной структурой прочные ковалентные связи; при этом Л. действует до тех пор, пока не произойдет биологический ресинтез соответствующих реактивных структур.

    Виды действия лекарств. Действие Л. проявляющееся до всасывания его в кровь, называется местным (пререзорбтивным), после всасывания — резорбтивным. Прямым действием лекарств называется эффект, являющийся непосредственным результатом воздействия Л. на реактивные структуры. Вследствие взаимосвязей между отдельными органами изменения функции любого из них, как правило, ведет к более или менее выраженным изменениям в других органах и физиол. системах организма. Поэтому прямое действие лекарств сопровождается косвенными эффектами, или вторичными реакциями на фармакологическое воздействие со стороны органов и систем, непосредственно не подвергшихся действию лекарств. Для возникновения косвенного действия Л. типичен рефлекторный механизм. В таких случаях косвенные эффекты называют рефлекторным действием Л.

    Наряду с желательным действием Л. могут вызывать и нежелательные эффекты — побочное действие, которое может быть различным в зависимости от химической природы применяемого лекарства и особенностей его взаимодействия с организмом. К числу тяжелых побочных эффектов Л. относится их тератогенное действие на плод, которое может наблюдаться при назначении лекарств беременным женщинам и заключается в нарушениях процессов закладки и развития тканей и органов плода, что ведет к врожденным уродствам (см. Эмбриопатии). Тератогенные свойства Л. стали известны недавно и еще мало изучены; поэтому во время беременности, особенно в начальном ее периоде, следует осторожно применять Л. в особенности если к их применению нет серьезных показаний.

    Способы введения лекарства в организм. Резорбтивное действие лекарств может быть достигнуто энтеральным или парэнтеральным их введением. Основные энтеральные способы — прием внутрь и введение через прямую кишку. При приеме внутрь все всосавшееся Л. поступает прежде всего в печень, где оно может подвергнуться химическим превращениям. При всасывании из прямой кишки Л. частично поступает через систему воротной вены в печень, а частично — через нижнюю полую вену непосредственно к сердцу. Таким образом, при этом способе введения часть всосавшегося лекарства попадает в общую систему кровообращения, не подвергаясь предварительным химическим превращениям в печени. Парэнтеральные способы введения (подкожное, внутримышечное, ингаляционное, внутривенное и др.) обеспечивают более быстрое всасывание и более высокую концентрацию Л. в крови.

    Способы введения Л. для достижения местного их действия весьма многообразны: лекарства наносят на кожу, вводят в конъюнктивальный мешок, в полость носа, в наружный слуховой проход, во влагалище, в прямую кишку, принимают внутрь (например, вяжущие, слабительные и т. д.), инъецируют подкожно (например, местно-анестезирующие вещества), в полость суставов, в серозные полости, в субарахноидальное пространство и т. д. Следует иметь в виду, что, применяя Л. с целью достижения местного действия, иногда получают и резорбтивные эффекты, вплоть до явлений отравления. Интенсивность фармакологической реакции как при местном, так и при резорбтивном действии зависит от концентрации Л. в непосредственной близости от реактивных структур, с которыми оно взаимодействует. При резорбтивном действии эта концентрация прежде всего зависит от введенной дозы.

    Выделение лекарств. Выделение лекарств из организма происходит главным образом через почки. Скорость выделения почками различных Л. неодинакова. Как правило, липоидорастворимые Л. длительнее задерживаются в организме вследствие большего обратного всасывания в почечных канальцах. Напротив, мало растворимые в липоидах и хорошо растворимые в воде Л. особенно высоко диссоциированные вещества, сравнительно быстро покидают организм, так как они меньше подвергаются реабсорбции в почечных канальцах. Наиболее быстро выделяются из организма лекарства, которые подвергаются активной экскреции эпителием почечных канальцев (например, пенициллин). Некоторые Л. выделяются также железами пищеварительного тракта и могут повторно всасываться из кишечника (например, морфин, соединения ртути, фенолфталеин и др.). Летучие вещества выделяются через дыхательные пути вместе с выдыхаемым воздухом. Практически важно, что Л. выделяются также молочными железами; это следует учитывать при назначении лекарств кормящим женщинам.

    Превращения лекарств в организме. Химические превращения Л. происходят главным образом в печени. Как правило, превращениям подвергаются липоидорастворимые вещества. При этом из них образуются продукты, имеющие более полярное строение, вследствие чего они в меньшей степени, чем исходное Л. подвергаются реабсорбции в почечных канальцах и быстрее покидают организм. Таким образом, способность организма подвергать химическим превращениям лекарственные вещества — это частное проявление выработанного в процессе эволюции приспособления ускорять выделение чуждых для организма веществ, поступающих в него из внешней среды. Хим. превращения Л. катализируются ферментами низкой специфичности, содержащимися главным образом в микросомах клеток печени. В большинстве случаев химические превращения Л. приводят к их инактивированию, однако нередко именно в результате этих превращений лекарства приобретают фармакологическую активность (например, химиотерапевтические препараты из ряда арсенобензолов, бигумаль, фенацетин и др.).

    Чувствительность к Л. зависит от ряда факторов, из которых практически наиболее важен возрастной. Дети, как правило, более чувствительны к Л. чем взрослые, и для достижения фармакологических реакции одной и той же интенсивности детям достаточны меньшие дозы Л. (в расчете на 1 кг веса тела), чем взрослым. Более высокая чувствительность детей к Л. зависит от особенностей физиол. регуляций в детском организме: у детей менее совершенны компенсаторные механизмы, которые выравнивают изменения функций, развивающиеся под влиянием Л. У детей ниже активность тех ферментов микросом печени, которые участвуют в химических превращениях лекарств. В отношении Л. которые не подвергаются в организме химическим превращениям, чувствительность детей приближается к чувствительности взрослых. К некоторым фармакологическим агентам, в частности к веществам, вызывающим гипоксию, дети менее чувствительны, чем взрослые.

    Чувствительность ко многим Л. (снотворным, анальгетическим средствам группы морфина, к нитроглицерину, слабительным и т. д.) понижается при повторном их введении — так называемое привыкание. Привыкание к Л. действующим на высшую нервную деятельность, часто сопровождается болезненным пристрастием. Л. которые длительно задерживаются в организме (например, барбитураты длительного действия, бромиды, сердечные гликозиды из наперстянки и др.), при повторном их применении накапливаются в постепенно возрастающих концентрациях, что может привести к токсическим осложнениям. Это явление называется кумуляцией.

    У некоторых лиц наблюдается идиосинкразия (см.) к определенным Л. например к йоду, аспирину, некоторым противомалярийным средствам и т. д. При этом обычные дозы лекарств вызывают воспаление слизистых оболочек, кожные сыпи, гемодинамические нарушения, гемолиз и т. д. (см. Лекарственная болезнь).

    При комбинированном действии Л. чаще всего используют их синергизм, т. е. действие в одном направлении, чем достигается усиление лечебного эффекта. Особенно ценен при этом вариант синергизма — потенцирование (синергизм, при котором эффект сочетанного действия Л. больше, чем сумма эффектов каждого из компонентов, взятых порознь). Для устранения побочного действия Л. иногда используют явления антагонизма лекарственных веществ, при котором одно Л. препятствует действию другого. Так, при лечении эпилепсии фенобарбиталом для устранения снотворного эффекта препарата его иногда назначают в сочетании с кофеином или фенамином, которые являются антагонистами фенобарбитала как снотворного средства, но не препятствуют его противоэпилептическому действию. Особенно часто антагонизм лекарственных веществ используют при лечении острых отравлений.

     



  • На главную