Существует множество медикаментозных препаратов, используемых для лечения гипертонии, и, честно говоря, я сомневаюсь, что многие практикующие врачи знают обо всех. Многим больным приходится принимать лекарства месяцы или даже годы. Это значит, что компании, которые могут производить безопасные и эффективные медикаменты, имеют в потенциале огромные прибыли. Поэтому неудивительно, что большинство крупных международных компаний производит, по меньшей мере, одно лекарственное средство, необходимое для лечения гипертонии.

Поговорим об основных лекарственных средствах от высокого давления, зарекомендовавших себя. Предложенные человечеству в начале 20 века небывало действенные препараты на основе растения раувольфии - резерпин, раунатин, рауседил, раувазан. оказались сравнимы с пенициллином. Их чудодейственность исчезает вместе с привыканием организма к приему этих препаратов. В 21 веке антигипертонический арсенал медиков насчитывает еще приблизительно несколько сотен препаратов. Самые популярные и дешевые из них: адельфан, энап, ранитек, кордафен, коринфар, атенолол, капотен, клофелин. Можно также упомянуть реже используемые, но такие же многим известные лекарства как метилдофа, гуанфазин, бензогексоний, пентамин, октадин, резертен, фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол, лабеталол, проксодолол, каптоприл, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), периндоприл (престариум) и др. Из сосудорасширяющих можно назвать папаверин, улучшающий микроциркуляцию крови дибазол, но-шпу. Так же необходимо отметить едорогой и надежный прибор для физиотерапии - аппарат "Дюна - Т". воздействие которого на кровь и сосуды позволяет весьма эффективно участвовать в лечении и профилактике заболевания. А также дыхательный препарат "Самоздрав" .

Среди лекарственных препаратов особое место при лечении гипертонии принадлежит Амлодипину (рекомендуем это лекарство всем посетителям сайта Гипертоник. ру, страдающим гипертонией). Механизм действия препарата связан с блокированием медленных кальциевых каналов (каналы L–типа) и препятствованием внутриклеточной гиперкальциемии, с расслаблением гладких мышц и снижением периферического сопротивления. Как известно, существенным недостатком антагонистов кальция 1–го поколения является их непродолжительное действие, что требует назначения их 3–4 раза в сутки для обеспечения контроля АД. Антагонисты кальция 2 и 3 поколения имеют более продолжительный период действия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Важно, что максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6–12 ч после приема. Преимуществом препарата является длительность действия, обусловленная его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Биотрансформация амлодипина до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой и фекалиями. Период полувыведения амлодипина равен 35–50 ч. При приеме амлодипина не происходит нарушения толерантности к глюкозе, поэтому препарат может применяться у больных сахарным диабетом, а также бронхиальной астмой и подагрой.

Фармакодинамика. С точки зрения блокирования медленных кальциевых каналов и снижения внутриклеточной гиперкальциемии влияние амлодипина в 80 раз более выражено в отношении гладкомышечных клеток сосудов в сравнении с сократительным миокардом. Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического, так и диастолического АД. Однако степень снижения АД различается, по данным разных авторов. Так, в исследовании Horwitz L. D. с соавт. при применении 5–10 мг амлодипина в течение 10 недель снижение систолического давления составило 13,1 мм рт. ст. диастолического – 12,2 мм рт. ст. а в исследовании Habeler G. при применении такой же дозы амлодипина в течение 27 мес. систолическое АД понизилось на 30,5 мм рт. ст. а снижение диастолического составило 20,7 мм рт. ст. Длительность действия амлодипина за счет большого периода полувыведения (35–50 ч) позволяет ему контролировать артериальное давление равномерно в течение суток. Это приводит к сравнительно большей эффективности препарата в отношении контроля раннего утреннего подъема АД вне зависимости от времени приема (утром или вечером один раз в сутки). В исследовании Leenen F. H. с соавт. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки после отмены препарата. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6–й неделе применения> препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью «доза – концентрация» в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах диастолическое АД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст. при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно. При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения частоты сокращения сердца.

Амлодипин имеет большую селективность в отношении коронарных и мозговых сосудов, практически лишен инотропного эффекта и влияния на функцию синусового узла и атрио–вентрикулярную проводимость, что определяет его явные преимущества для клинической практики. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами. Среди побочных эффектов – возможность развития отека голеней и гиперемии, что свойственно всем препаратам дигидропиридинового ряда. При внезапном прекращении его применения не наблюдается синдрома отмены. Что касается эффективности препарата, то, по данным исследования АССТ (Amlodipine Cardiovascular Communiti Trial), антигипертензивная эффективность амлодипина у больных с мягкой и умеренной гипертонией в возрасте от 21 года до 80 лет составляла 86%. У женщин и пациентов в возрасте старше 65 лет чувствительность к препарату оказалась выше, чем в среднем по группе, и составила 91%. Сегодня амлодипин – самый популярный в мире препарат от гипертонии и наиболее изученный с позиций доказательной медицины, который ежегодно получают более 70 млн. больных.